Bisoprolol Stella 10mg 3 vỉ x 10 viên – Điều trị tăng huyết áp, đau thắt ngực

Thành phần

• Bisoprolol: 10mg.

Công dụng (Chỉ định)

• Kiểm soát tăng huyết áp và đau thắt ngực.
• Thuốc còn được dùng phối hợp với trị liệu chuẩn trên bệnh nhân suy tim mạn tính ổn định.

Liều dùng

Tăng huyết áp hoặc đau thắt ngực

Người lớn:

• Liều dùng nên được điều trị cho từng bệnh nhân, đặc biệt là dựa theo nhịp tim và kết quả điều trị.
• Nên bắt đầu với liều 5 mg/ngày. Liều thường dùng là 10 mg x 1 lần/ngày với liều tối đa được khuyến cáo là 20 mg/ngày.

Người cao tuổi:

• Nên bắt đầu với liều thấp nhất có thể.

Bệnh nhân suy thận hoặc suy gan:

• Ở những bệnh nhân rối loạn chức năng gan hoặc thận ở mức độ nhẹ đến trung bình, thông thường không cần điều chỉnh liều.
• Ở những bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải creatinin < 20 ml/phút) và những bệnh nhân rối loạn chức năng gan nặng, không nên dùng vượt quá 10 mg/ngày.
• Kinh nghiệm sử dụng bisoprolol ở bệnh nhân thẩm tách máu còn hạn chế. Tuy nhiên, không có bằng chứng cho thấy cần phải thay đổi liều lượng.
• Ngừng điều trị: Không được ngừng điều trị đột ngột. Liều lượng nên được giảm từ từ bằng cách giảm nửa liều hàng tuần.

Suy tim mạn tính ổn định

• Điều trị chuẩn của suy tim mạn tính ổn định bao gồm thuốc ức chế enzyme chuyển angiotensin (ACE) (hoặc thuốc chẹn thụ thể angiotensin trong trường hợp không dung nạp thuốc ức chế ACE), thuốc chẹn beta, thuốc lợi tiểu và khi dùng glycosid tim thích hợp. Khi bắt đầu điều trị bằng bisoprolol, bệnh nhân phải được điều trị ổn định (không bị suy tim cấp).
• Khuyến cáo việc điều trị suy tim mạn tính phải do bác sĩ có kinh nghiệm theo dõi.

Giai đoạn hiệu chỉnh liều:

• Điều trị suy tim mạn tính ổn định bằng bisoprolol cần có giai đoạn hiệu chỉnh liều.
• Việc điều trị bằng bisoprolol phải được bắt đầu với việc tăng dần theo các bước sau:
• 1,25 mg x 1 lần/ngày trong 1 tuần, nếu dung nạp tốt tăng lên.
• 2,5 mg x 1 lần/ngày trong 1 tuần tiếp theo, nếu dung nạp tốt tăng lên.
• 3,75 mg x 1 lần/ngày trong 1 tuần tiếp theo, nếu dung nạp tốt tăng lên.
• 5 mg x 1 lần/ngày trong 4 tuần tiếp theo, nếu dung nạp tốt tăng lên.
• 7,5 mg x 1 lần/ngày trong 4 tuần tiếp theo, nếu dung nạp tốt tăng lên.
• 10 mg x 1 lần/ngày để điều trị duy trì.
• Liều khuyến cáo tối đa là 10 mg x 1 lần/ngày.
• Tình trạng nặng hơn thoáng qua của suy tim, hạ huyết áp hoặc nhịp tim chậm có thể xảy ra trong giai đoạn hiệu chỉnh liều và sau đó.
• Cần theo dõi chặt chẽ các dấu hiệu sống còn (nhịp tim, huyết áp) và các triệu chứng nặng hơn của suy tim trong giai đoạn hiệu chỉnh liều. Các triệu chứng có thể đã xảy ra trong ngày đầu tiên sau khi bắt đầu điều trị.

Thay đổi điều trị:

• Nếu liều khuyến cáo tối đa không được dung nạp tốt, có thể xem xét giảm liều dần dần.
• Trong trường hợp tình trạng nặng hơn thoáng qua của suy tim, hạ huyết áp hoặc nhịp tim chậm nên xem xét lại liều lượng của thuốc dùng đồng thời. Giảm liều bisoprolol tạm thời hoặc cân nhắc ngừng thuốc khi cần thiết.
• Việc sử dụng lại và/hoặc tăng liều bisoprolol nên được xem xét khi bệnh nhân ổn định trở lại.

Thời gian điều trị:

• Nhìn chung điều trị suy tim mạn tính ổn định với bisoprolol là một phương pháp điều trị lâu dài. Việc điều trị bằng bisoprolol không được ngừng đột ngột vì điều này có thể dẫn đến suy tim nặng hơn tạm thời. Đặc biệt ở những bệnh nhân thiếu máu cơ tim cục bộ, không được ngưng điều trị đột ngột. Khuyến cáo giảm dần liều dùng hàng ngày.

Đối tượng đặc biệt:

• Bệnh nhân suy thận hoặc gan: Thận trọng trong việc điều chỉnh liều ở những bệnh nhân này.
• Người cao tuổi: Không cần điều chỉnh liều.
• Trẻ em: Không khuyến cáo sử dụng bisoprolol cho trẻ em.
• Liều khởi đầu cho bệnh tăng huyết áp là 2,5 mg/ngày và tăng liều từ từ trên bệnh nhân suy gan nặng hoặc suy thận (ClCr < 40 ml/phút). Liều tối đa 10 mg/ngày cho cả đau thắt ngực và tăng huyết áp trên bệnh nhân suy gan nặng hoặc ClCr < 20 ml/phút.

Cách dùng

• Dùng đường uống.
• Nên uống bisoprolol vào buổi sáng, có thể cùng thức ăn.
• Nuốt nguyên viên thuốc với nước. Không được nhai.

Quá liều

Triệu chứng:

• Khi dùng quá liều (ví dụ dùng liều hàng ngày là 15 mg thay vì 7,5 mg), block nhĩ thất độ III, nhịp tim chậm, chóng mặt đã được báo cáo.
• Nói chung, các dấu hiệu thường gặp nhất khi dùng quá liều một thuốc chẹn beta là nhịp tim chậm, hạ huyết áp, co thắt phế quản, suy tim cấp tính và hạ đường huyết.
• Kinh nghiệm về quá liều còn hạn chế, chỉ có một vài trường hợp dùng quá liều bisoprolol (tối đa 2000 mg) đã được báo cáo ở những bệnh nhân bị tăng huyết áp và/ hoặc bệnh mạch vành cho thấy nhịp tim chậm và/ hoặc hạ huyết áp và tất cả bệnh nhân đều hồi phục.

Xử trí:

Thông thường nếu xảy ra quá liều, nên ngừng bisoprolol, điều trị hỗ trợ và triệu chứng. Dựa vào các tác động dược lý dự kiến và những khuyến cáo cho các thuốc chẹn beta khác, cân nhắc các phương pháp tổng quát khi được cho phép về lâm sàng:

• Nhịp tim chậm: Tiêm tĩnh mạch atropine. Nếu không đáp ứng đầy đủ, có thể dùng thận trọng isoprenaline hoặc một thuốc khác có tác dụng làm tăng nhịp tim. Trong một số trường hợp, có thể cần đặt máy tạo nhịp tim qua đường tĩnh mạch.
• Hạ huyết áp: Truyền dịch tĩnh mạch và dùng các thuốc tăng huyết áp. Tiêm tĩnh mạch glucagon cũng có thể có ích.
• Block nhĩ thất (độ II hoặc III): Theo dõi cần thận bệnh nhân và điều trị bằng cách tiêm truyền isoprenaline hoặc đặt máy tạo nhịp tim qua đường tĩnh mạch.
• Suy tim cấp tính năng hơn: Tiêm tĩnh mạch thuốc lợi tiểu. thuốc tăng co bóp cơ tim, thuốc giãn mạch.
• Co thắt phế quản: Dùng các thuốc giãn phế quản như isoprenaline, thuốc giống giao cảm beta-2 và/hoặc aminophylline.
• Hạ đường huyết: Tiêm tĩnh mạch glucose.
• Dữ liệu hạn chế cho thấy bisoprolol không thế bị thẩm tách.

Không sử dụng trong trường hợp sau (Chống chỉ định)

• Mẫn cảm với bisoprolol hay với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• Suy tim cấp hoặc trong giai đoạn suy tim mất bù cần liệu pháp có tính hướng cơ.
• Sốc tim.
• Blốc nhĩ thất độ II hoặc III (không đặt máy tạo nhịp).
• Hội chứng nút xoang.
• Blốc xoang nhĩ.
• Nhịp tim chậm dưới 60 lần/phút trước khi bắt đầu điều trị.
• Hạ huyết áp (áp suất tâm thu dưới 100 mmHg).
• Hen phế quản nặng hoặc bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính.
• Giai đoạn cuối của bệnh tắc nghẽn động mạch ngoại biên và hội chứng Raynaud.
• U tủy thượng thận không được điều trị.
• Nhiễm toan chuyển hóa.

Tác dụng không mong muốn (Tác dụng phụ)

Rất thường gặp

• Nhịp tim chậm ở bệnh nhân suy tim mạn tính.

Thường gặp

• Chóng mặt, đau đầu (các triệu chứng này đặc biệt xảy ra khi bắt đầu điều trị ở bệnh nhân tăng huyết áp hoặc đau thắt ngực. Nhìn chung, thường nhẹ và biến mất trong vòng 1 – 2 tuần).
• Làm nặng hơn tình trạng suy tim từ trước ở bệnh nhân suy tim mạn tính.
• Cảm giác lạnh hoặc tê ở tứ chi, hạ huyết áp (đặc biệt ở bệnh nhân suy tim).
• Rối loạn tiêu hóa như buồn nôn, nôn, tiêu chảy, táo bón.
• Mệt mỏi (các triệu chứng này đặc biệt xảy ra khi bắt đầu điều trị ở bệnh nhân tăng huyết áp hoặc đau thắt ngực. Nhìn chung, thường nhẹ và biến mất trong vòng 1 – 2 tuần), suy nhược (bệnh nhân suy tim mạn tính).

Tương tác với các thuốc khác

Không nên dùng kết hợp

Chỉ áp dụng cho chỉ định suy tim mạn tính:

• Các thuốc chống loạn nhịp nhóm 1 (như disopyramide, quinidine, lidocaine, phenytoin; fiecainide, propafenone): có thể làm tăng thời gian dẫn truyền nhĩ thất và giảm co bóp cơ tim.

Áp dụng cho tất cả các chỉ định:

• Thuốc đối kháng calci loại verapamil và loại diltiazem: Làm giảm tính co bóp và làm chậm dẫn truyền nhĩ thất. Tiêm tĩnh mạch verapamil trên những bệnh nhân điều trị với thuốc chẹn beta có thể gây hạ huyết áp mạnh và block nhĩ thất.
• Thuốc hạ huyết áp có tác dụng lên thần kinh trung ương (như clonidine, metbyldopa, moxonidine, rilimenidine): dùng đồng thời có thể giảm trương lực giao cảm trung ương (có thể dẫn đến làm giảm nhịp tim và cung lượng tim, và giãn mạch). Ngưng dùng thuốc đột ngột, đặc biệt là trước khi ngưng sử dụng thuốc chẹn beta có thể làm tăng nguy cơ “tăng huyết áp hồi ứng”.

Thận trọng khi kết hợp

Chỉ áp dụng cho chỉ định tăng huyết áp hoặc đau thắt ngực:

• Các thuốc chống loạn nhịp nhóm 1 (như disopyramide, quinidine, lidocaine, phenytoin; fiecainide, propafenone): Có thể làm tăng thời gian dẫn truyền nhĩ thất và giảm co bóp cơ tim.

Áp dụng cho tất cả các chỉ định:

• Thuốc đối kháng calci loại dihydropyridine (như nifedipine, amlodipine, felodipine): Dùng đồng thời có thể làm tăng nguy cơ hạ huyết áp và tăng nguy cơ làm hư hại chức năng bơm tâm thất ở những bệnh nhân suy tim.
• Thuốc chống loạn nhịp nhóm III (như amiodarone): Có thể làm tăng thời gian dẫn truyền nhĩ thất.
• Các thuốc chẹn beta tại chỗ (như thuốc nhỏ mắt điều trị tăng nhãn áp): có thể làm tăng tác dụng toàn thân của bisoprolol.
• Thuốc giống đối giao cảm: Dùng đồng thời có thể làm tăng thời gian dẫn truyền nhĩ thất và tăng nguy cơ nhịp tim chậm.
• Insulin và thuốc điều trị đái tháo đường dùng đường uống: tăng tác dụng hạ đường huyết. Thuốc chẹn thụ thể beta có thể che giấu các triệu chứng hạ đường huyết.
• Các thuốc gây mê: Làm giảm tình trạng nhịp tim nhanh phản xạ và tăng nguy cơ hạ huyết áp.
• Các glycoside (digitalis): Giảm nhịp tim, tăng thời gian dẫn truyền nhĩ thất.
• Các thuốc kháng viêm không steroid (NSAID): Giảm tác dụng hạ huyết của bisoprolol.
• Thuốc giống giao cảm beta (như isoprenaline, dobutamine): Kết hợp với bisoprolol có thể làm giảm tác dụng của cả hai thuốc.
• Thuốc giống giao cảm hoạt hóa cả thụ thể beta và alpha (như noradrenaline, adrenaline): Kết hợp với bisoprolol có thể làm tăng tác dụng co mạch gián tiếp qua thụ thể alpha của các thuốc này dẫn đến tăng huyết áp và làm trầm trọng hơn chứng khập khiễng cách hồi. Các tương tác này thường xảy ra với các thuốc chẹn beta không chọn lọc.
• Các thuốc giống giao cảm: Kết hợp với bisoprolol có thể giảm tác dụng của cả hai thuốc. Có thế cần phải dùng liều cao hơn của epinephrine để điều trị các phản ứng dị ứng.
• Dùng đồng thời với các thuốc hạ huyết áp cũng như các thuốc khác có khả năng làm hạ huyết áp (như thuốc chống trầm cảm 3 vòng, barbiturate, phenothiazine) có thể tăng nguy cơ hạ huyết áp.

Cân nhắc khi kết hợp

• Mefloquine: Tăng nguy cơ nhịp tim chậm.
• Các thuốc ức chế monoamine oxidase (trừ các thuổc ức chế MAO-B): Tăng tác dụng hạ huyết áp của các thuốc chẹn beta nhưng cũng có nguy cơ tăng huyết áp đột ngột.

Lưu ý khi sử dụng (Cảnh báo và thận trọng)

• Việc điều trị suy tim mạn tính ổn định với bisoprolol phải được bắt đầu bằng một giai đoạn chỉnh liều đặc biệt.
• Ở những bệnh nhân thiếu máu cơ tim cục bộ: Không được ngừng điều trị với bisoprolol đột ngột trừ khi có chỉ định rõ ràng, vì điều này có thể dẫn đến tình trạng suy tim nặng hơn.
• Bisoprolol phải được sử dụng thận trọng cho bệnh nhân tăng huyết áp hoặc đau thắt ngực và kèm theo suy tim.
• Việc bắt đầu và ngưng điều trị suy tim mạn tính ổn định bằng bisoprolol cần phải theo dõi thường xuyên.

Không có kinh nghiệm dùng bisoprolol cho bệnh nhân suy tim kèm theo các bệnh sau:

• Đái tháo đường phụ thuộc insulin týp 1.
• Suy chức năng gan/thận nặng.
• Bệnh cơ tim hạn chế.
• Bệnh tim bẩm sinh.
• Bệnh van tim thực thể có liên quan đến huyết động.
• Nhồi máu cơ tim trong vòng 3 tháng gần đây.
• Có nguy cơ nhồi máu cơ tim và đột quỵ nếu ngừng điều trị đột ngột ở bệnh nhân mắc bệnh mạch vành.

Bisoprolol phải được sử dụng thận trọng trong:

• Co thắt phế quản (hen phế quản, bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính (COPD)): Bisoprolol có thể được sử dụng thận trọng. Ở những bệnh nhân bị bệnh tắc nghẽn đường thở, nên bắt đầu điều trị bằng bisoprolol với liều thấp nhất có thể và bệnh nhân cần được theo dõi cẩn thận các triệu chứng mới (như khó thở, không chịu được sự gắng sức, ho). Trong bệnh hen phế quản hoặc các bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính khác, có thể gây ra các triệu chứng, nên dùng đồng thời liệu pháp giãn phế quản. Đôi khi sự gia tăng sức cản đường thở có thể xảy ra ở bệnh nhân hen phế quản, do đó có thể phải tăng liều thuốc kích thích beta 2.
• Đái tháo đường với mức glucose huyết dao động mạnh: Các triệu chứng của hạ glucose huyết (như nhịp tim nhanh, đánh trống ngực hoặc đổ mồ hôi) có thể bị che lấp.
• Nhịn ăn nghiêm ngặt.
• Đang dùng liệu pháp giải mẫn cảm: Bisoprolol có thể làm tăng cả độ nhạy đối với chất gây dị ứng và mức độ nghiêm trọng của phản ứng phản vệ. Điều trị bằng epinephrine có thể không phải lúc nào cũng mang lại hiệu quả điều trị như mong đợi.
• Blốc nhĩ thất độ.
• Đau thắt ngực Prinzmetal: Các trường hợp co thắt mạch vành đã được quan sát thấy. Mặc dù beta 1 có tính chọn lọc cao, nhưng các cơn đau thắt ngực không thể được loại bỏ hoàn toàn khi dùng bisoprolol cho bệnh nhân đau thắt ngực Prinzmetal.
• Bệnh tắc nghẽn động mạch ngoại vi: Các triệu chứng trầm trọng hơn có thể xảy ra, đặc biệt khi bắt đầu điều trị.
• Gây mê toàn thân: Ở những bệnh nhân được gây mê toàn thân, thuốc chẹn beta làm giảm nguy cơ loạn nhịp tim và thiếu máu cục bộ cơ tim trong giai đoạn dẫn mê và đặt nội khí quản cũng như giai đoạn sau phẫu thuật. Hiện nay đang khuyến cáo nên duy trì thuốc chẹn beta trong giai đoạn chu phẫu. Bác sĩ gây mê phải được thông báo trong trường hợp bệnh nhân cần gây mê có sử dụng thuốc chẹn beta do nguy cơ tương tác với các thuốc khác, làm nhịp tim chậm, giảm phản xạ tăng nhịp tim và giảm khả năng phản xạ để bù lại sự mất máu. Nếu cần thiết phải ngưng điều trị bằng thuốc chẹn beta trước khi phẫu thuật, nên giảm liều dần dần và kết thúc 48 giờ trước khi gây mê.
• Bệnh nhân bị vẩy nến hoặc có tiền sử bệnh vẩy nến chỉ dùng thuốc chẹn beta (như bisoprolol) sau khi đã cân nhắc kỹ giữa lợi ích và nguy cơ.
• Ở những bệnh nhân bị u tủy thượng thận không được dùng bisoprolol cho đến sau khi dùng các thuốc chẹn thụ thể alpha.
• Khi điều trị bằng bisoprolol, các triệu chứng của nhiễm độc giáp có thể bị che lấp.
• Không khuyến cáo kết hợp bisoprolol với thuốc chẹn calci loại verapamil hoặc diltiazem, với các thuốc chống loạn nhịp tim nhóm I và với các thuốc hạ huyết áp có tác dụng ở thần kinh trung ương.

Phụ nữ mang thai và cho con bú

• Phụ nữ mang thai: Không nên dùng bisoprolol cho phụ nữ có thai trừ khi thật cần thiết.
• Phụ nữ cho con bú: Không cho con bú trong thời gian dùng bisoprolol.

Người lái xe và vận hành máy móc

• Cần chú ý tới đáp ứng của cơ thể với thuốc trước khi lái xe hay vận hành máy móc.

Bảo quản

• Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.